Эверолимус в Хабаровске

Описание

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Эверолимус (Everolimus) – иммунодепрессант, противоопухолевое средство, ингибитор mTOR-киназы. Является механической мишенью ингибитора рапамицина (mTOR), который обладает антипролиферативными и антиангиогенными свойствами, а также уменьшает объем липомы у пациентов с ангиомиолипомой. Снижает синтез белка и пролиферацию клеток, связываясь с FK-связывающим белком-12 (FKBP-12), внутриклеточным белком, с образованием комплекса, ингибирующего активацию mTOR cерин-треонинкиназы. Также уменьшает ангиогенез путем ингибирования экспрессии сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и гипоксииндуцируемого фактора (HIF-1). Абсорбция быстрая. Метаболизируется CYP3A4 в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 часов. С белками крови связывается примерно 74%. Период полувыведения составляет примерно 30 часов. Выводится с калом (примерно 80%) и мочой (примерно 5%).

Показания к назначению

• Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию (циклоспорин и глюкокортикостероиды);
• распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак (при неэффективности антиангиогенной терапии).

Интерферирующие факторы

Побочные эффекты. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитический уремический синдром; иногда – гемолиз. Со стороны эндокринной системы: иногда – гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ). Со стороны обмена веществ: очень часто – гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто – гипертриглицеридемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз. Со стороны дыхательной системы: часто – пневмония; иногда – пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда – гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT, ГГТ. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда – сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевых путей; иногда – некроз почечных канальцев, пиелонефрит. Прочие: часто – отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда – раневая инфекция. В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее одного года, сообщалось о возникновении лимфом или лимфопролиферативного заболевания в 1,4 % случаев при применении эверолимуса с другими иммунодепрессантами; злокачественные новообразования кожи (1,3 %); другие типы малигнизации (1,2 %). Повышенное содержание препарата в крови на фоне проводимой терапии может свидетельствовать о передозировке препарата.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография;

Анализатор:

Газовый хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США;